同为扩腹腔药，治疗作用有何大差异？

中期六十年代，澳大利亚人 Murad 等研究成果了酯类扩张肺部的效用，发现其能使其组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使沸点增加，但是必须生物合成为 NO 后造就扩肺部效用。

NO-cGMP 分派器通路效用的论述也为本品的研发忠告了一段距离，一方面是增加某一其组织内的 NO 沸点而造就效用，另外一方面是增加某些其组织中 cGMP 沸点。本期论辩，我们就来讨论现在会用的 PDE 衍生物。

本期论辩：同为扩肺部解毒，化疗效用有何大差异性？

现在会用的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的都有本品分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可可用化疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其现像与沸点依赖于何种关系？

西地那非、齐地那非属于哪一类 PDE 衍生物？此类本品在用于时若无哪些几率？

参考作答

1. PDE-3 衍生物：苏拉他唑、米力农

（1）苏拉他唑

抗肝细胞本品，其 CFDA 批复制剂为可用间歇持续性跛行、防范脑梗死复发 (心源持续性脑梗死除外)，其他诊断应用于参考如防范 PCI 术后后恶性肿瘤。用药，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄组、疼痛前提增减沸点。

基于日本成年人的 CSPSⅡ试验，说明了苏拉他唑在防范脑卒中方面类似抑制剂，溃疡持续性流血事件的年比率要比抑制剂组的更加较高，但引起的头痛、腹泻、呕吐、胸痛和心动过速等更加常见，改用苏拉他唑的病患者为数比改用抑制剂的多。

（2）米力农

正持续性肌力效用和肺部扩张本品，其 CFDA 批复制剂是可用其他治果更加差的急慢持续性充血持续性脑出血，其他诊断应用于如化疗脑干手术时较高心排血量。

其现像与沸点有关，小沸点时主要表现为正持续性肌力效用，但当沸点减轻，约达到比较稳定的较大正持续性肌力现像时，其扩肺部效用也随沸点的增加而加强。

负载沸点为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内减慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的更加快静脉滴注维持。较大日沸点不超过 1.13 mg/kg。施打不超过 2 周。心肌不WD需减量及减慢滴注更加快。

2. PDE-4 衍生物：阿那格雷

FDA 批复用法可用脑膜炎肝细胞激增和真持续性血小板激增，降较高肝细胞转换成，带有正持续性肌力和舒肺部效用，易所致黏稠潴留。作为 PDE3 抑制解毒也能抑制肝细胞的聚集。与苏拉他唑、米力农、NSAIDs、抗肝细胞本品等专设可增加发生溃疡的几率。

此外，PDE-4 衍生物还有化疗 COPD 的罗氟司特、苏拉司特以及化疗银屑病的戈尔司特，现在即已在必将母公司。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、齐地那非、他约达那非、双嘧约达戈

（1）西地那非、齐地那非、他约达那非

此类本品最知名，广泛可用男持续性勃起功能障碍的化疗，由于是肺部扩张剂，也可可用降较高肺部壁型肺肺部壁高热（美国 FDA 即已批复将齐地那非可用化疗此制剂）。

这一系列本品禁止与任何形式的酯本品同时应用于。用于西地那非后 24 每隔内或用于他约达那非后 48 每隔内禁忌用于，即使在这些时间阳台最后，可能仍依赖于较强的致较高血压效用。另外，肺静脉闭塞持续性病症 (PVOD) 有时候会被错误归为脑膜炎肺部壁型肺肺部壁高热，而肺肺部扩张解毒如 PDE5 衍生物可使 PVOD 病患者的心肺部正常显著恶化，故不录用此类病患者用于。

特别注意的是以上选择持续性的 PDE 衍生物如阿那格雷、苏拉他唑对于脑出血（HF）病患者有潜在危害，要检验几率。而 PDE-5 衍生物对有临界持续性较高血压和/或较高容量正常的 HF 病患者有用于几率。

（2）双嘧约达戈

CFDA 制剂可用抗肝细胞聚集、防范恶性肿瘤。此外，尚能可用防范脑卒中（与抑制剂专设），可用华法林的辅助化疗以弱化其抗栓效用（如 FDA 制剂尽量减少脑干瓣膜置换术术后恶性肿瘤），以及支气管炎综合症。

PDE-5 衍生物还有未在必将母公司的化疗化疗气管脑膜炎、毫无准备型气管炎的扎普司特等。

4. 非选择持续性 PDE 衍生物：茶碱类本品

作为气管扩张剂其遏制慢持续性脑膜炎的能力在于有抗炎、免疫调节及保护气管的效用。茶碱类对急持续性心肌梗塞、活动持续性消化溃疡、未获遏制的诱发病患者去除。而多索茶碱不良反应比率较较高，诊断耐受持续性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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主编： 刘登